 | |
| Klinische Daten | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Micromedex Detaillierte Verbraucherinformationen |
| Lizenzdaten | |
| Routen der Administration | Oral, IM, IV |
| ATC-Code | |
| Rechtsstatus | |
| Rechtsstatus | |
| Pharmakokinetische Daten | |
| Metabolismus | Hepatische |
| Eliminierung Halbwertszeit [196590090] 8–42 Stunden | |
| Ausscheidung | Ethyl-5- (3-methylbutyl) -1,3-diazinan-2,4,6-trion |
| CAS-Nummer | |
| PubChem CID ] | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA-InfoCard [19659909] ] Bearbeiten Sie dies bei Wikidata " src="http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/73/Blue_pencil.svg/10px-Blue_pencil.svg.png" decoding="async" width="10" height="10" style="vertical-align: text-top" srcset="//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/73/Blue_pencil.svg/15px-Blue_pencil.svg.png 1.5x, //upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/73/Blue_pencil.svg/20px-Blue_pencil.svg.png 2x" data-file-width="600" data-file-height="600"/> | |
| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C 11 H 18 N 2 O 3 |
| Molmasse | 226,272 g · mol -1 |
| 3D-Modell (JSmol) | |
| |
| |
Amobarbital (früher bekannt als Amylobarbiton oder Natrium Amytal ) ist ein Medikament, das ein Barbiturat-Derivat ist. Es hat sedativ-hypnotische Eigenschaften. Es ist ein weißes kristallines Pulver ohne Geruch und leicht bitterer Geschmack. Es wurde erstmals 1923 in Deutschland synthetisiert. Es wird als intermediär wirkendes Barbiturat betrachtet. Wenn Amobarbital für längere Zeit eingenommen wird, kann sich eine physische und psychische Abhängigkeit entwickeln. Amobarbital-Entzug ahmt Delirium-Tremens nach und kann lebensbedrohlich sein. Amobarbital wurde einst von Eli Lilly Pharmaceuticals in den USA unter dem Markennamen Amytal in leuchtend blauen kugelförmigen Kapseln (bekannt als Pulvules) hergestellt, die entweder 50 oder 100 mg des Arzneimittels enthielten. Es wurde weithin missbraucht, als "blauer Himmel" auf der Straße bekannt und wurde Anfang der 80er Jahre von Eli Lilly eingestellt.
Pharmacology [ edit ]
In einer in vitro -Studie in Fett-Thalamic-Schnitten arbeitete Amobarbital durch Aktivierung von GABA A -Empfängern, die abnahmen Eingangswiderstand, niedergedrückter Burst und tonisches Abfeuern, insbesondere in ventrobasalen und intralaminaren Neuronen, während gleichzeitig die Burstdauer und die mittlere Leitfähigkeit an den einzelnen Chloridkanälen zunehmen; Dies erhöhte sowohl die Amplitude als auch die Abklingzeit hemmender postsynaptischer Ströme. [1]
In einer Studie wurde Amobarbital verwendet, um den Mitochondrien-Elektronentransport im Rattenherz zu hemmen, um die Mitochondrienfunktion nach einer Reperfusion zu erhalten. [2]
Eine Studie von 1988 fand heraus Amobarbital erhöht die Benzodiazepinrezeptorbindung in vivo mit geringerer Wirksamkeit als Secobarbital und Pentobarbital (in absteigender Reihenfolge), jedoch größer als Phenobarbital und Barbital (in absteigender Reihenfolge). [3] (Secobarbital> Pentobarbital> amobarbital > phenobarbital> barbital)
Es hat eine LD 50 in Mäusen von 212 mg / kg sc [ Zitat benötigt ]
Metabolism [ edit ]
Amobarbital wird durch Hydroxylierung zu 3'-Hydroxyamobarbital [4] und N-Glucosidierung [5] zu 1- (beta-D-Glucopyranosyl) amobarbital [6]
gebildet edit ]
Genehmigt [ edit ]
Nicht zugelassen / off-label [ edit
Natriumamobarbital wird langsam auf intravenösem Weg verabreicht und ist als sogenanntes Wahrheitsserum bekannt. Unter dem Einfluss einer Person werden Informationen preisgegeben, die sie unter normalen Umständen blockieren würden. Dies war höchstwahrscheinlich auf einen Inhibitionsverlust zurückzuführen. William Bleckwenn an der University of Wisconsin wurde das Medikament zunächst klinisch eingesetzt, um Hemmungen bei psychiatrischen Patienten zu umgehen. [7] Die Verwendung von Amobarbital als Wahrheitsserum hat an Glaubwürdigkeit durch die Entdeckung verloren, dass ein Subjekt gezwungen werden kann in eine "falsche Erinnerung" des Ereignisses. [8]
Das Medikament kann intravenös verwendet werden, um Patienten mit katatonischem Mutismus zu befragen, manchmal kombiniert mit Koffein, um den Schlaf zu verhindern. [9]
Es wurde von den Streitkräften der Vereinigten Staaten während des Zweiten Weltkriegs verwendet, um zu versuchen, einen Shell-Schock zu behandeln und Soldaten in den vordersten Feldzug zurückzubringen. [10] Diese Verwendung wurde seitdem als starke Sedierung eingestellt. Die kognitive Beeinträchtigung und die durch die Droge induzierte Deskoordination beeinträchtigten die Nützlichkeit der Soldaten im Feld erheblich. Amobarbital wurde in den USA von Eli Lilly Pharmaceuticals unter dem Markennamen Amytal in Kapselform hergestellt. Es wurde in den frühen 80er Jahren eingestellt und weitgehend durch die Benzodiazepinfamilie ersetzt. Amobarbital wurde auch weithin missbraucht, auf der Straße wegen ihrer blauen Kapsel als "blauer Himmel" bekannt.
Kontraindikationen [ edit ]
Die folgenden Medikamente sollten bei der Einnahme von Amobarbital vermieden werden:
Interaktionen [ edit ]
Es ist bekannt, dass Amobarbital die Auswirkungen hormoneller Geburtenkontrolle verringert, manchmal bis zur Unbrauchbarkeit. Zitat erforderlich ]] Chemisch mit Phenobarbital verwandt, könnte es auch mit Digitoxin, einem Herzglykosid, dasselbe tun. [ Zitat erforderlich
Overdose ]
Einige Nebenwirkungen einer Überdosierung umfassen Verwirrung (schwerwiegend); Abnahme oder Verlust von Reflexen; Schläfrigkeit (stark); Fieber; Reizbarkeit (Fortsetzung); niedrige Körpertemperatur; schlechtes Urteil; Kurzatmigkeit oder langsames oder gestörtes Atmen; langsamer Herzschlag; undeutliches Sprechen; Staffelung; Schwierigkeiten beim Schlafen; ungewöhnliche Bewegungen der Augen; Schwäche (schwer).
Chemistry [ edit ]
Amobarbital (5-Ethyl-5-isoamylbarbitursäure) wird wie alle Barbiturate durch Umsetzung von Malonsäurederivaten mit Harnstoffderivaten synthetisiert. Zur Herstellung von Amobarbital wird insbesondere ein α-Ethyl-α-isoamylmalonsäureester mit Harnstoff (in Gegenwart von Natriumethoxid) umgesetzt. [11][12]
Society and Culture [
Es wurde verwendet, um mutmaßliche Mörder wie Andres English-Howard zu verurteilen, der seine Freundin zu Tode erdrosselte, jedoch Unschuld behauptete. Die Droge wurde ihm von seinem Anwalt heimlich verabreicht, und unter dessen Einfluss enthüllte er, warum er sie unter welchen Umständen erdrosselte. [13]
In der Nacht des 28. August 1951 wurde Robert Walker Haushälterin fand den Schauspieler in einem emotionalen Zustand. Sie rief Walkers Psychiater an, der eintraf und Amobarbital zur Sedierung verabreichte. Walker hatte angeblich vor seinem emotionalen Ausbruch getrunken, und es wird vermutet, dass die Kombination von Amobarbital und Alkohol zu einer schweren Reaktion geführt hat. Als Ergebnis wurde er ohnmächtig und hörte auf zu atmen, und alle Bemühungen, ihn wiederzubeleben, schlugen fehl. Walker starb im Alter von 32 Jahren. Eli Lilly stellte Amobarbital unter dem Markennamen Amytal her. Es wurde in den 80er Jahren eingestellt und wurde weitgehend durch die Benzodiazepinfamilie ersetzt. Amytal wurde auch stark missbraucht. Straßennamen für Amobarbital sind aufgrund ihrer blauen Kapsel "Blues", "Blue Angels", "Blue Birds", "Blue Devils" und "Blue Sky". [14]
Siehe auch [ [1945954] ]]
- ^ Kim, H. -S .; Wan, X .; Mathers, D. A .; Puil, E. (2004). "Selektive GABA-Rezeptor-Wirkungen von Amobarbital auf Thalamusneuronen". British Journal of Pharmacology . 143 (4): 485–494. doi: 10.1038 / sj.bjp.0705974. PMC 1575418 . PMID 15381635.
- ^ Stewart, S .; Lesnefsky, E. J .; Chen, Q. (2009). "Reversible Blockade des Elektronentransports mit Amobarbital zu Beginn der Reperfusion mildert Herzverletzung". Translational Research . 153 (5): 224–231. Doi: 10.1016 / j.trsl.2009.02.003. PMID 19375683.
- ^ Miller, L. G .; Deutsch, S. I .; Greenblatt, D. J .; Paul, S. M .; Shader, R. I. (1988). "Akute Barbiturat-Verabreichung erhöht die Bindung des Benzodiazepinrezeptors in vivo". Psychopharmacology . 96 (3): 385–390. doi: 10.1007 / BF00216067. PMID 2906155.
- ^ Maynert, E. W. (1965). "Die alkoholischen Metaboliten von Pentobarbital und Amobarbital beim Menschen". Das Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 150 (1): 118–121. PMID 5855308.
- ^ Tang, B.K.; Kalow, W .; Gray, A. A. (1978). "Amobarbitalstoffwechsel beim Menschen: Bildung von N-Glucosid". Forschungskommunikation in der chemischen Pathologie und Pharmakologie . 21 (1): 45–53. PMID 684279.
- ^ Soine, P. J .; Soine, W. H. (1987). "Hochleistungsflüssigchromatographische Bestimmung der Diastereomeren von 1- (beta-D-Glucopyranosyl) amobarbital im Urin". Journal of Chromatography . 422 : 309–314. doi: 10.1016 / 0378-4347 (87) 80468-1. PMID 3437019.
- ^ Bleckwenn, W. J. (1930). "Natrium amytal in bestimmten nervösen und psychischen Bedingungen". Wisconsin Medical Journal . 29 : 693–696.
- ^ Stocks, J.T. (1998). "Wiederhergestellte Gedächtnistherapie: Eine zweifelhafte Übungstechnik". Sozialarbeit . 43 (5): 423–436. doi: 10.1093 / sw / 43.5.423. PMID 9739631.
- ^ McCall, W. V. (1992). "Die Zugabe von intravenösem Koffein während eines Amobarbital-Interviews". Journal of Psychiatry & Neuroscience . 17 (5): 195–197. PMC 1188455 . PMID 1489761.
- ^ "Verwendung von Natriummetallen im Zweiten Weltkrieg". Battle of the Bulge - Programmprotokoll . PBS.
Ben Kimmelman, Captain, 28. Infanterie: Es wurde vermutet, dass dies eine Art kathartische Wirkung haben würde, das Natrium-Amytal, das die Männer als blaue 88 bezeichneten. Wissen Sie, die effektivste Artillerieeinheit der Deutschen war die 88 und diese war blau, 88s da das Natrium-Amytal eine blaue Tablette war.
- ^ GB-Patent 191008, Layraud, E. , "Die Herstellung von unsymmetrischen CC-Dialkylbarbitursäuren", herausgegeben 1923-10-25
- US-Patent 1856792, Shonle, HA, Wasserfreie Alkalisalze von 5,5-di-aliphatisch substituierten Barbitursäuren und Verfahren zu ihrer Herstellung ", herausgegeben am 19.05.2005
- Rebecca Leung (11. Februar 2009). "Wahrheitsserum: Eine mögliche Waffe". 60 Minuten . CBS News.
- ^ "Blue Devils (Amobarbital) - Memidex-Wörterbuch / Thesaurus". www.memidex.com .
No comments:
Post a Comment