| Handelsnamen | Daivonex, Dovonex, Sorilux |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
| MedlinePlus | |
| a609008] a609998] Schwangerschaft Kategorie |
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| Wege von Verwaltung | Aktuelles |
| ATC-Code | |
| Rechtsstatus | |
| Rechtsstatus | |
| Pharmakokinetische Daten | |
| Bioverfügbarkeit | 5 bis 6% |
| Metabolismus | Hepatic |
| Ausscheidung | Ausscheidung |
| Identifikatoren | |
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| CAS-Nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI [199090] 19659030] ECHA-InfoCard | 100.119.473  |
| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | [19456541] C 2755659043] ] H 40 O 3 |
| Molmasse | 412.605 g / mol g · mol -1 |
| 3D-Modell (JSmol) | |
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  (Was ist das?) (Nachprüfung) ) | |
Calcipotriol (INN) oder Calcipotrien (USAN) ist ein synthetisches Derivat von Calcitriol, einer Form von Vitamin D. Es wird zur Behandlung von Psoriasis verwendet, die unter dem Handelsnamen "Psoriasis" vertrieben wird Handelsname "Dovonex" in den USA, "Daivonex" außerhalb Nordamerikas und "Psorcutan" in Deutschland. Dieses Medikament ist sicher für die langfristige Anwendung bei Hautkrankheiten der Psoriasis.
Medizinische Anwendungen [ edit ]
Chronische Plaque-Psoriasis ist die hauptsächliche medizinische Verwendung von Calcipotriol. [1] Es wurde auch erfolgreich bei der Behandlung von Alopecia areata verwendet. [2]
Kontraindikationen [ edit ]
Überempfindlichkeit, Gesichtsgebrauch, Hyperkalzämie oder Hinweise auf eine Vitamin-D-Toxizität sind die einzigen Kontraindikationen für die Anwendung von Calcipotriol. [3]
Vorsichtshinweise umfassen übermäßiges natürliches oder künstliches Licht wegen des Potenzials von Calcipotriol, um Lichtempfindlichkeit zu verursachen. [3]
Nebenwirkungen [ edit ]
Nebenwirkungen nach Häufigkeit: [1][3][4][5]
- Sehr häufig (> 10% Häufigkeit)
- Brennen
- Juckreiz
- Hautreizung
- Häufig (Häufigkeit 1–10%)
- Gelegentlich (Häufigkeit 0,1–1%)
- Selten (Häufigkeit <0,1%)
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Es sind keine Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten bekannt. [3]
Pharmacology [1965906] 5] [ edit ]
Wirkmechanismus [ edit ]
Die Wirksamkeit von Calcipotriol bei der Behandlung von Psoriasis wurde zuerst durch die Beobachtung der Patienten bemerkt verschiedene Formen von Vitamin D in einer Osteoporose-Studie. Unerwarteterweise wurde bei einigen Patienten, die ebenfalls an Psoriasis litten, eine drastische Reduktion der Anzahl der Läsionen beobachtet. [6]
Der genaue Mechanismus von Calcipotriol bei der Remission von Psoriasis ist nicht gut verstanden. Es hat sich jedoch gezeigt, dass es eine vergleichbare Affinität zu Calcitriol für den Vitamin D-Rezeptor (VDR) hat, während es weniger als 1% so aktiv ist wie das Calcitriol bei der Regulierung des Calciumstoffwechsels. Der Vitamin-D-Rezeptor gehört zur Steroid / Thyroid-Rezeptor-Superfamilie und wird in den Zellen vieler verschiedener Gewebe gefunden, einschließlich der Schilddrüse, der Knochen, der Nieren und der T-Zellen des Immunsystems. Es ist bekannt, dass T-Zellen eine Rolle bei der Psoriasis spielen, und es wird angenommen, dass die Bindung von Calcipotriol an den VDR die T-Zell-Gentranskription von mit der Zelldifferenzierung und Proliferationsverwandten Gen moduliert.
In Studien an Mäusen führte die topische Calcipotriol-Verabreichung an Ohr und Rückenhaut zu einer dosisabhängigen Erhöhung der Produktion des von Epithelzellen abgeleiteten Cytokins TSLP durch Keratinozyten und löste bei hohen Konzentrationen atopische Dermatitis aus. [7] Diese Hochregulierung Es wird angenommen, dass die TSLP-Produktion aufgrund der Anwendung von Calcipotriol durch die Coaktivierung von Vitamin D-Rezeptor / RXRα und Vitamin D-Rezeptor / RXRβ-Heterodimeren vermittelt wird. Da angenommen wird, dass Psoriasis in der Regel teilweise durch entzündliche Th1 / Th17-Zytokine ausgelöst wird, kann die Behandlung mit Calcipotriol bei geeigneten Konzentrationen die Psoriasis-Symptome durch Unterdrückung der Th1 / Th17-Entzündung durch TSLP-Produktion lindern, was mit einer Th2-Reaktion zusammenhängt. Es ist jedoch wichtig zu beachten, dass dies noch nicht bestätigt wurde.
Pharmacokinetics [ edit ]
Nach Applikation und systemischer Aufnahme wird Calcipotriol in der Leber schnell metabolisiert. Calcipotriol wird zu MC1046 (dem α, β-ungesättigten Ketonanalogon) metabolisiert, das anschließend zu seinem primären Metaboliten, dem gesättigten Ketonanalogon MC1080, metabolisiert wird. MC1080 wird dann langsam zu Calcitroinsäure metabolisiert [9]
Die Metaboliten von Calcipotriol sind weniger wirksam als die Stammverbindung.
Chemistry [ edit ]
Calcipotriol ist eine weiße bis fast weiße kristalline Verbindung.
Referenzen [ edit ]
- ^ a b Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (Ausgabe 2013). Adelaide: Das australische Arzneimittelhandbuch Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ^ Kim, D.H .; Lee, J. W .; Kim, I. S .; Choi, S. Y .; Lim, Y. Y .; Kim, H. M .; Kim, B. J .; Kim, M. N. (2012). "Erfolgreiche Behandlung von Alopecia Areata mit aktuellem Calcipotriol". Annalen der Dermatologie . 24 (3): 341–344. Doi: 10.5021 / ad.2012.24.3.341. PMC 3412244 . PMID 22879719.
- ^ a b c [19589104] d "Dosierung von Dovonex, Calcitrene-Salbe (Calcipotrien), Indikationen, Wechselwirkungen, Nebenwirkungen und mehr". Medscape Reference . WebMD . 26. Januar 2014 .
- ^ "CALCIPOTRIENE (Calcipotrien) -Lösung [E. FOUGERA & CO. A division of Fougera Pharmaceuticals Inc.]". DailyMed . E. FOUGERA & CO. Eine Abteilung der Fougera Pharmaceuticals Inc., Mai 2012 . Abgerufen 26. Januar 2014 .
- ^ "PRODUKTINFORMATION DAIVONEX® CREAM Calcipotriol 50 Mikrogramm / g" (1945). TGA eBusiness Services . LEO Pharma Pty Ltd., 28. April 2011 . 26. Januar 2014 .
- ^ Morimoto, S., Kumahara, Y. Ein Patient mit Psoriasis, der durch 1-α-Hydroxyvitamin D geheilt wurde 3. Med. J. Osaka Univ. 1985 35: 51–54
- ^ Li, Mei; Hener, Pierre; Zhang, Zhikun; Kato, Shigeaki; Metzger, Daniel; Chambon, Pierre (2006-08-01). "Topisches Vitamin D3 und niedrigkalkemische Analoga induzieren Thymus-Stroma-Lymphopoietin in Keratinozyten der Maus und lösen eine atopische Dermatitis aus." Verfahren der National Academy of Sciences der Vereinigten Staaten von Amerika . 103 (31): 11736–11741. doi: 10.1073 / pnas.0604575103. ISSN 0027-8424. PMC 1544239 . PMID 16880407.
- ^ Wong, Tami; Hsu, Leon; Liao, Wilson (2013-02-01). "Phototherapie bei Psoriasis: eine Überprüfung der Wirkmechanismen". Journal of Cutaneous Medicine and Surgery . 17 (1): 6–12. Doi: 10.2310 / 7750.2012.11124. ISSN 1203-4754. PMC 3736829 . PMID 23364144.
- ^ "Enstilar (Calcipotrien und Betamethasondipropionat) Schaum, 0,005% / 0,064% für die topische Anwendung. Vollständige Verschreibungsinformation" (PDF) . Parsippany, NJ: LEO Pharma Inc. 2015.
Externe Links [ edit ]
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